抗菌药物根据其结构和作用机制分为8大类,每大类下包含了相应的亚类
表-2.1 β内酰胺类抗菌药物
种类 | 亚类 | 细分 | 相关药物 | 备注 |
β内酰胺类 | 青霉素类 | 天然青霉素 | 青霉素 G(苄青霉素)、青霉素 V | |
耐青霉素酶青霉素 | 甲氧西林、苯唑西林、 | |||
广谱青霉素 | 氨苄西林、阿莫西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林 | |||
头孢菌素类 | 第一代头孢菌素 | 头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢匹林 | 抗菌效果: 对于革兰阳性球菌:一代头孢菌素>二代头孢菌素>三代头孢菌素; 对于革兰阴性杆菌:一代头孢菌素<二代头孢菌素<三代头孢菌素 | |
第二代头孢菌素 | 头孢孟多、头孢呋辛、头孢西尼、头孢克洛、头孢丙烯 | |||
第三代头孢菌素 | 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢克圬、头孢地尼、头孢泊肟 | |||
第四代头孢菌素 | 头孢匹罗、头孢噻利、头孢吡肟、头孢比罗 | |||
第五代头孢菌素 | 头孢洛林 | |||
其他 β内酰胺类 | 单环类 | 氨曲南、卡芦莫南 | 对G-菌作用强; 对G+和厌氧菌无效; | |
头霉素类 | 头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑 | 对G+、厌氧菌作用效果好; 对非发酵菌无效; | ||
碳青霉稀类 | 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、多利培南 | |||
β 内酰胺酶抑制剂的复合制剂 | 氨苄西林-舒巴坦、替卡西林-克拉维酸、阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦、头孢哌酮-舒巴坦 | |||
表-2.2 氨基糖苷类
种类 | 来源 | 相关药物 | 备注 |
氨基糖苷类 | 由链霉素菌属发酵滤液提取获得 | 链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素 | 氨基糖苷类对需氧G-有较强抗菌效果; 不良反应:耳毒性,肾毒性 |
由单细胞菌属发酵滤液中提取 | 庆大霉素、阿司米星 | ||
半合成氨基糖苷类 | 阿米卡星、萘替米星、地贝卡星 | ||
表-2.3 喹诺酮类
种类 | 亚类 | 细分 | 相关药物 | 备注 |
喹诺酮类 | 喹诺酮类 | 第一代 | 萘啶酸、吡咯酸 | |
第四代 | 加替沙星 | |||
氟喹诺酮类 | 第三、四代 | 环丙沙星、氧氟沙星、罗美沙星、氟罗沙星、培氟沙星、诺氟沙星、司帕沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、莫西沙星、加替沙星 | ||
表-2.4 大环内酯类
种类 | 亚类 | 相关药物 | 备注 |
大环内酯类 | 第一代 | 红霉素 | |
第二代 | 阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素 | ||
第三代 | 泰利霉素 | ||
表-2.5 糖肽类和环脂肽类
种类 | 亚类 | 相关药物 | 备注 |
糖肽类和环脂肽类 | 糖肽类 | 万古霉素、替考拉宁 | 1.对G+效果好,对MRS非常敏感; |
环脂肽类 | 达托霉素 | ||
表-2.6 磺胺类
种类 | 临床使用情况分 | 相关药物 | 备注 |
磺胺类 | 肠道易吸收的磺胺药 | 磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ)磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ) | |
肠道难吸收的磺胺药 | 酞磺胺噻唑(PST) | ||
外用磺胺药 | 磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML) | ||
表-2.7 四环素类、氯霉素类、林可霉素类
种类 | 亚类 | 细分 | 相关药物 | 备注 |
四环素类、氯霉素类、林可霉素类 | 四环素类 | 天然 | 土霉素、四环素、金霉素、地美环素 | |
半合成 | 强力霉素、赖氨四环素、甲氯环素、甲烯土霉素、米诺环素、氢吡四环素 | |||
甘氨酰环素类 | 替加环素 | |||
氯霉素类 | 氯霉素、甲砜霉素 | |||
林可霉素类 | 林可霉素、克林霉素 | |||
表-2.8 其他抗菌药物
种类 | 亚类 | 相关药物 | 备注 |
其他抗菌药物 | 链阳菌素 | 奎奴普丁、达福普汀 | |
恶唑烷酮类 | 利奈唑胺 | ||
硝基咪唑类 | 甲硝唑、替硝唑 | ||
抗菌药物必须对病原菌具有较强的选择性毒性作用(有效性和特异性),对患者不造成损害(安全性)。
抗菌药物可以通过影响细菌细胞壁的合成、影响细胞膜的功能、影响细菌细胞蛋白质的合成及影响核酸合成等多种机制发挥作用。
根据对病原菌的作用靶位,可将抗菌药物的作用机制分为四类(如下表)。了解抗菌药物机制不但是研究细菌耐药性的基础,也是临床合理选用抗菌药物的前提。
表-3.1 作用于细胞壁的药物及其作用部位
部位 | 抗菌药物 | 作用靶位 |
细胞壁 | β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类) | 青霉素结合蛋白 |
杆菌肽 | 异戊二烯磷酸 | |
糖肽类(万古霉素、替考拉宁) | 酰基-D-丙氨烯-D-丙氨酸 | |
棘白菌素 | 抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶 抑制真菌细胞壁葡聚糖合成 | |
表-3.2 作用于细胞膜的药物及其作用部位
部位 | 抗菌药物 | 作用靶位 |
细胞膜渗透性 | 多黏菌素类 | 磷脂类 |
磷脂类 | 固醇类 | |
吡咯类(咪康唑、酮康唑等) | 固醇类 | |
表-3.3 作用于蛋白质合成的药物及其作用部位
部位 | 抗菌药物 | 作用靶位 |
细胞蛋白质合成 | 四环素 | 核糖体A位 |
氯霉素 | 肽基转移酶 | |
林可霉素类 | 肽基转移酶 | |
大环内脂类(红霉素) | mRNA位移 | |
氨基糖苷类 | 与核糖体30 S亚单位结合 | |
夫西地酸 | 伸长因子G | |
莫匹罗星 | 异亮酰胺转移tRNA合成酶 | |
噁唑烷酮类 | 抑制70S起始复合物形成 | |
表-3.4 作用于核酸合成的药物及其作用部位
部位 | 抗菌药物 | 作用靶位 |
核酸合成 | 喹诺酮类 | DNA旋转酶、拓扑异构酶IV |
新生霉素 | DNA旋转酶(B亚单位) | |
利福平 硝咪唑类(甲硝唑) | RNA多聚糖 氧化DNA,使DNA链断裂 | |
硝基呋喃类 | 干扰细菌氧化还原酶,抑制DNA合成 | |
表-3.5 作用于叶酸(核酸)合成的药物及其作用部位
部位 | 抗菌药物 | 作用靶位 |
叶酸合成 | 磺胺药 | 二氢叶酸合成酶 |
二氨基嘧啶类(甲氧苄啶) | 二氢叶酸合成酶 | |
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